2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. MMP TNF Receptor
  4. Apratastat

Apratastat  (Synonyms: TMI-005)

目录号: HY-119307 纯度: 99.67%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Apratastat Chemical Structure

Apratastat Chemical Structure

CAS No. : 287405-51-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2640
In-stock
1 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3720
In-stock
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Apratastat 相关抗体

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查看 MMP 亚型特异性产品:

查看所有亚型
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查看所有亚型
TNFRSF1A/CD120a TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Apratastat (TMI-005) is an orally active, non-selective and reversible TACE/MMPs inhibitor, can inhibit inhibit the release of TNF-α. Apratastat has the potential to overcome radiotherapy-resistance in non-small cell lung cancer (NSCLC)[1][2]. Apratastat is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

MMP

 

体外研究
(In Vitro)

Apratastat (10 μM, 24 小时) 在肺组织样本中抑制促炎性细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达 [3]。
Apratastat (10 μM, 24 小时) 在 HUVEC 细胞中降低 ADAM17 活性并减少 MCAM 的释放 [4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apratastat 相关抗体:

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: HUVEC (human umbilical vein endothelial cells)
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly inhibited ADAM17 at the protein level.

Real Time qPCR[3]

Cell Line: Lung tissue samples
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly reduced mRNA levels of TNF-α and IL-6.
体内研究
(In Vivo)

Apratastat (10 mg/kg, 腹腔注射，给药两次，分别在诱导后的 4 小时和 16 小时) 减轻了由 Poly(I) (HY-119307) 和 SARS-CoV-2 RBD-S 蛋白诱导的 C57BL/6 小鼠肺部炎症[3]。
Apratastat (10 mg/kg，口服，每日一次，共 14 天) 在 MC38 异种移植 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成活性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Poly(I ) (HY-107202) and SARS-CoV-2 RBD-S protein-induced lung inflammation model in C57BL/6 mice[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), administered twice at 4 and 16 hours post-surgery
Result: Significantly reduced neutrophil and macrophage numbers in lung tissue, improved lung tissue morphology.
Animal Model: MC38 colorectal cancer cell xenograft model in C57BL/6 mice[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once daily for 14 days
Result: Significantly inhibited tumor growth, reduced tumor angiogenesis and lymphangiogenesis.
Clinical Trial
分子量

414.50

Formula

C17H22N2O6S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 41.4 mg/mL (99.88 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4125 mL 12.0627 mL 24.1255 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4125 mL 4.8251 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

COA (287 KB) HNMR (277 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Apratastat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4125 mL 12.0627 mL 24.1255 mL 60.3136 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4125 mL 4.8251 mL 12.0627 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4125 mL 6.0314 mL
15 mM 0.1608 mL 0.8042 mL 1.6084 mL 4.0209 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6031 mL 1.2063 mL 3.0157 mL
25 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9650 mL 2.4125 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0105 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6031 mL 1.5078 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL 1.2063 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2010 mL 0.4021 mL 1.0052 mL
80 mM 0.0302 mL 0.1508 mL 0.3016 mL 0.7539 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Apratastat287405-51-0TMI-005TMI005TMI 005MMPTNF ReceptorMatrix metalloproteinasesTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRTACEMMPsNSCLCradiotherapy-resistanceTNF-αInhibitorinhibitorinhibit

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